Как улучшить известный антибиотик?

14.07.2021

Исследователи из Ивановского государственного химико-технологического университета, Института химии растворов им. Г.А. Крестова РАН и Ивановской государственной сельскохозяйственной академии синтезировали аналоги известного антибиотика - нифуроксазида, применяемого для лечения широкого спектра кишечных инфекций.

По сравнению с оригинальным препаратом, в молекулу были введены дополнительные гидроксильные группы для повышения полярности и растворимости молекулы антибиотика, что повышает биодоступность и облегчает её выведение из организма. В ходе исследований также прошли испытания по замещению бензольного фрагмента пиридиновым. Результаты работы ]]>опубликованы ]]>в Journal of Molecular Liquids.

Появление штаммов патогенных микроорганизмов, обладающих множественной лекарственной устойчивостью, признается ВОЗ одной из ключевых проблем, которые угрожают стабильному развитию человечества. Разработка новых антибиотиков привлекает существенное внимание исследователей по всему миру. Одним из эффективных способов поиска антибактериальных средств, позволяющих экономить время, необходимое на разработку фармацевтического препарата наряду с направленным поиском методами молекулярного моделирования и компьютерного анализа, является химическая модификация уже известных, доказавших свою активность, соединений.

В качестве базы для дальнейшего улучшения нашими химиками был выбран нифуроксазид - препарат, применяемый для лечения ряда кишечных инфекций, вызываемых как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами. Целью модификации стало улучшение растворимости соединения при сохранении сравнимой антимикробной активности – это позволит в перспективе сократить терапевтическую дозу препарата.

Соб. инф.